Análisis de Tamaño de Partículas en Ingredientes Farmacéuticos Activos en Forma de Sal utilizando el Analizador de Tamaño de Partículas Bettersizer 2600
Introducción
En la industria farmacéutica, el tamaño de las partículas de los ingredientes farmacéuticos activos (IFAs) es un factor crítico que influye en múltiples aspectos del desarrollo y la calidad de los productos medicinales. Parámetros como la tasa de disolución, la biodisponibilidad, la uniformidad del contenido y la estabilidad del producto final están directamente relacionados con la distribución granulométrica de los IFAs. Además, el tamaño de las partículas afecta la manufacturabilidad del producto, influyendo en propiedades como la fluidez, la uniformidad de la mezcla y la compatibilidad, aspectos que en conjunto determinan la seguridad, eficacia y calidad del medicamento.
El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS) categoriza los IFAs en cuatro clases según su solubilidad y permeabilidad. Los fármacos de Clase II, caracterizados por baja solubilidad y alta permeabilidad, presentan desafíos significativos debido a su limitada solubilidad, lo que puede restringir la disolución del medicamento y, en consecuencia, reducir su biodisponibilidad y eficacia terapéutica. Para superar esta limitación, los investigadores farmacéuticos emplean estrategias de formación de sales, modificando químicamente el IFA al formar una sal con otro compuesto, típicamente un ácido o una base, para mejorar sus propiedades fisicoquímicas y aumentar su solubilidad.
Dada la importancia de los IFAs en forma de sal, es esencial realizar un análisis preciso del tamaño de sus partículas. La técnica de difracción láser es ampliamente utilizada para este propósito, especialmente mediante el método de dispersión húmeda.
Sin embargo, este enfoque enfrenta desafíos cuando se aplica a IFAs en forma de sal altamente solubles en agua, ya que el medio de dispersión tradicional, el agua, puede provocar una rápida disolución de estos compuestos, comprometiendo la precisión de la medición. Para abordar esta problemática, se utilizan solventes orgánicos como medios de dispersión alternativos, aunque su empleo introduce complejidades adicionales debido a los requisitos de compatibilidad de materiales y a las diferencias en viscosidad y densidad que pueden afectar la exactitud y fiabilidad de las mediciones del tamaño de partículas.
Metodología
En este estudio, se utilizó el analizador de tamaño de partículas Bettersizer 2600, equipado con el accesorio BT-80N Pro de Bettersize, para medir el tamaño de partículas de diferentes IFAs en forma de sal dispersados en solventes orgánicos. El BT-80N Pro está diseñado específicamente para resistir solventes orgánicos y corrosivos, operando bajo el control del software del Bettersizer, lo que reduce el error humano y asegura resultados reproducibles.
Se seleccionaron tres IFAs en forma de sal para el análisis de tamaño de partículas:
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Sulfato (#1)
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Sal sódica (#2)
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Clorhidrato (#3)
Antes del análisis, se realizó una pre-dispersión de las muestras para mejorar la precisión de los datos. Las suspensiones de muestra se prepararon mezclando 40 mg de cada polvo seco con 40 mL de aceite blanco (también conocido como parafina líquida), seguido de agitación. Posteriormente, las suspensiones se sometieron a un tratamiento ultrasónico durante 3 minutos utilizando una sonda ultrasónica para asegurar una dispersión estable.
Una vez completada la pre-dispersión, se transfirieron alícuotas de las suspensiones al tanque de circulación del BT-80N Pro hasta alcanzar un nivel de oscurecimiento adecuado. Las mediciones se realizaron a una velocidad de circulación de 800 rpm. Cada muestra se analizó seis veces para evaluar la repetibilidad de los resultados y se calculó la desviación estándar relativa para determinar la consistencia de las mediciones.
Resultados
Tomando como ejemplo la muestra #3 (clorhidrato), los resultados obtenidos demostraron una distribución de tamaño de partículas consistente y reproducible. Las mediciones repetidas mostraron una desviación estándar relativa baja, indicando una alta precisión en el análisis. Estos resultados subrayan la capacidad del Bettersizer 2600 para proporcionar datos fiables en la caracterización de IFAs en forma de sal, incluso cuando se emplean solventes orgánicos como medios de dispersión.
Conclusión
El analizador de tamaño de partículas Bettersizer 2600, junto con el accesorio BT-80N Pro, ha demostrado ser una herramienta eficaz y precisa para el análisis del tamaño de partículas de ingredientes farmacéuticos activos en forma de sal. Su capacidad para operar con solventes orgánicos y proporcionar resultados reproducibles lo convierte en una solución ideal para optimizar la formulación y los procesos de manufactura en la industria farmacéutica. Al permitir un control riguroso del tamaño de partículas, el Bettersizer 2600 contribuye significativamente a garantizar la calidad, seguridad y eficacia de los productos farmacéuticos.
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Nota: Esta nota de aplicación se basa en el documento original proporcionado por Bettersize Instruments Ltd.